linagliptin;8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]purine-2,6-dion

koarte beskriuwing:

Gemyske & Fysike Eigenskippen

Kategory: Farmaseutyske grûnstof;Inhibitor; Amines; Aromatyk; Heterocycles; Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceutical API.

Feiligens ynformaasje:

feiligens ferklearrings: S36/37

Risiko Statements: R20/21/22

Hazard Codes: Xi

HS Koade: 2933590090

Opslach: Opslein yn in koele en droege goed sletten kontener.Hâld fuort fan focht en sterk ljocht / waarmte.

Uterlik:Wyt of off-wyt kristallijn poeder

Assay:Net minder as 99%

tichtens:1.39/cm3

Flitspunt:353.675 ℃

Kookpunt:661.189 ℃

Smeltpunt:202 ℃

Dampdruk:0,0±2,0 mmHg by 25°C

Stjoer e-mail nei ús

Produkt Detail

Produkt Tags

produkt Omskriuwing

Produkt Namme	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Synonimen	(R)-8-(3-aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylquinazolin-2-yl)methyl)-1H -purine-2,6(3H,7H)-dion;
CAS nr	668270-12-0
Molekulêre formule	C25H28N8O2
Molekuul gewicht	472.542

Oanfraach

1. Linagliptin (BI-1356) is in ynhibitor fan DPP-4, in enzyme dat de incretin hormonen glukagon-like peptide-1 (GLP-1) en glukoaze-ôfhinklik insulinotropysk polypeptide (GIP) degradearret.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-kinazolinyl)methyl]-3 ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dion is in nije krêftige en selektive dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) ynhibitor mei mooglik gebrûk yn 'e behanneling fan type 2-diabetes.
Us fabrykfabrikant Linagliptin intermediate CAS 3355-28-0, folwoeksen technology, stabile útfier, kwaliteitsfersekering.
Ynventarisstatus: Op foarried.
As jo ynteressearre binne yn ús produkten of fragen hawwe, nim dan gerêst kontakt mei ús op!
Produkten ûnder oktroai wurde allinich oanbean foar R & D-doel.

Gebrûk: It is in krêftige, selektive DPP-4-ynhibitor mei in IC50-wearde fan 1 nM.
In vitro-stúdzje: Ligagliptin ynhibearre DPP-4-aktiviteit in vitro yn ferskate ûnôfhinklike eksperiminten mei IC50-wearden fan 0.4,0.5,0.9 en 1.1nM (gemiddelde IC50, sawat 1nM).De IC50 fan FAP-ynhibysje troch liagliptin wie 89 nM (sawat 90-fâldige selektiviteit relatyf oan DPP-4).
Yn vivo ûndersyk: Yn manlike Wistar-ratten, Beagle-hûnen en rhesus-apen, waard xanthine linagliptin oantoand as in effisjinte, duorsume en krêftige DPP-4-ynhibitor mei> 7 h> 70% / kg nei 1 mg orale administraasje.Orale administraasje fan ritagliptin oan db / db-mûzen allinich, 45 min foar de mûnlinge glukoaze-tolerânsjetest, fermindere dosis-ôfhinklik de plasma-glucoseferskowing fan 0.1mg / kg (15% remming) nei 1mg / kg (66% remming) [1] .Ligagliptin (3 en 10 mg / kg) doasis-ôfhinklik remme it DPP-4-enzyme yn it plasma binnen 30 minuten fan administraasje fan 'e drugs.Ligagliptin (1 mg / kg, po) fermindere glukose offset signifikant mei sawat 50% [2].Orale administraasje fan 'e DPP-4-ynhibitor liggliptin (3mg / kg, mûnlinge administraasje) fermindere DPP-4-aktiviteit sterk, stabilisearre aktive GLP-1 yn chronike wûnen, en ferbettere genêzing yn ob / ob-mûzen.Op dei 10 post-ferwûning, liagliptin-behannele ob / ob-mûzen lieten meast epithelialisearre wûnen sjen, karakterisearre troch it ûntbrekken fan neutrofilen.
Dokumint: In nije gemyske klasse fan potente DPP-4-ynhibitoren struktureel ôflaat fan it xanthine-steiger foar de behanneling fan type 2-diabetes is ûntdutsen en evaluearre.Systematyske strukturele fariaasjes hawwe laat ta 1 (BI 1356), in heul potente, selektive, langwerkende en oraal aktive DPP-4-ynhibitor dy't in soad bloedglucose-ferleegjen yn ferskate bistesoarten toant.1 ûndergiet op it stuit klinyske faze IIb-proeven en hat it potensjeel foar ien kear deis behanneling fan type 2-diabetes.

Foarige: (R)-3-(Boc-Amino)piperidine, (R)-(+)-3-tert-butoxycarbonylaminopiperidine

Folgjende: 1-(Piperidin-4-yl)-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2(3H)-on dihydrochloride